土霉素专利申请书（土霉素专业名称）

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土霉素简介

目录

1 拼音 2 英文参考 3 土霉素概述 4 土霉素说明书

4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 土霉素的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 土霉素的药理作用 4.7 土霉素的药代动力学 4.8 土霉素的适应证 4.9 土霉素的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 土霉素的不良反应 4.12 土霉素的用法用量 4.13 土霉素与其它药物的相互作用 4.14 专家点评

5 土霉素中毒 6 参考资料 附：

* 土霉素相关药品说明书其它版本

1 拼音

tǔ é sù

2 英文参考

oxytetracyclne [21世纪双语科技词典]

Terraycn [朗道汉英字典]

hydroxytetracyclne [湘雅医学专业词典]

3 土霉素概述

土霉素（氧四环素）是由芬利（A．C Fnlay）等（1950）在放线菌的龟裂链丝菌（Streptoyces rosus）的培养液中发现的广谱抗菌素。能抑制各种细菌、立克次体和衣原体的发育而广泛用于治疗。

4 土霉素说明书 4.1 药品名称

土霉素

4.2 英文名称

Oxytetracyclne

4.3 土霉素的别名

地霉素；氧四环素；土霉素盐酸盐；盐酸地霉素；盐酸氧四环素；土霉素堿；Terraycn；Clnycn；peracn；Oxybotc；Terraycn

4.4 分类

抗生素 四环素类

4.5 剂型

土霉素盐酸盐片剂：每片0.125，0.25。

4.6 土霉素的药理作用

土霉素具有广谱抗病原微生物作用，为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性；此外，土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。

4.7 土霉素的药代动力学

盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%～58%），分布容积约为0.9～1.9L/k。单剂量口服1后血药浓度峰值约为3.9/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中，药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素蛋白结合率约为20%～35%，肾功能正常者半衰期为6～10h，肾功不全时半衰期延长，无尿者可达47～66h。药物主要通过肾小球滤过排泄，给药24h内可排出给药量的70%，另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%～15%的药物。

4.8 土霉素的适应证

1.土霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病；（2）肺炎支原体所致感染；（3）衣原体感染，包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿（性病淋巴肉芽肿）、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼；（4）回归热；（5）布氏菌病（与氨基糖苷类药联用）；（6）霍乱；（7）鼠疫（与氨基糖苷类药联用）；（8）兔热病。

2.土霉素可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。

3.土霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。

4.土霉素还可用于痤疮治疗。

4.9 土霉素的禁忌证

对土霉素或其他四环素类药过敏者。

4.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。

2.慎用:（1）原有肝病患者；（2）已有肾功能损害者。

3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿应用土霉素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，因此8岁以下儿童不宜使用土霉素。

4.药物对妊娠的影响:土霉素可透过血胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。因此，妊娠期妇女不宜使用土霉素。

5.药物对哺乳的影响:土霉素可经乳汁分泌，乳汁中浓度较高，虽然土霉素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物，吸收很少，但由于该类药物可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长，因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。

6.药物对检验值或诊断的影响:（1）测定尿邻苯二酚胺（Hnerty法）浓度时，由于土霉素对荧光的干扰，可使测定结果偏高；（2）少数患者用药后可出现堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。

7.用药前后及用药时应当检查或监测:（1）用药期间应定期检查肝、肾功能；（2）使用土霉素治疗时间较长者，必要时应测定血药浓度。

4.11 土霉素的不良反应

1.土霉素可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿发生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。

2.胃肠道反应：口服土霉素可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。

3.肝脏损害：大剂量长期口服土霉素可引起肝脏损害，通常表现为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。

4.过敏反应：多见药物热或皮疹，后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等，也可诱致光感性皮炎。偶可出现过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。

5.周围血象改变：长期用药可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒，血小板减少和粒细胞减少等。

6.中枢神经系统：用药时偶可致良性颅内压增高，表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。

7.二重感染：长期用药可引起二重感染。主要表现为诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。

8.其他：长期用药可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。

4.12 土霉素的用法用量

1.成人：每次0.25～0.5，每6小时1次。

2.儿童：8岁以上患儿，每次6.25～12.5/k，每6小时1次。

4.13 药物相互作用

1.土霉素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强其肾毒性。

2.土霉素与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。

3.土霉素与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用时可增强其肝毒性。

4.土霉素与制酸药如碳酸氢钠等同用时，由于胃内pH值增高，可使土霉素的吸收减少、活性降低。

5.土霉素与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时，可与其中的金属离子形成不溶性络合物，使药物吸收减少。

6.降血脂药考来烯胺（cholestyrane）或考来替泊（colestpol）与土霉素同用时，可影响土霉素的吸收。

7.土霉素与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药的药效，以及增加经期外出血。

4.14 专家点评

临床应用范围基本同四环素。对肠道感染及阿米巴肠炎疗效比四环素好。对急性阿米巴痢疾较慢性为佳，对阿米巴包囊及滋养体的疗效也优于卡巴胂及氯喹；对恙虫病、立克次体病、沙眼和结核病等也有一定疗效。

5 土霉素中毒

土霉素（氧四环素，地霉素）抗菌作用同四环素，但较四环素差。对肠阿米巴作用较强，主要用于治疗阿米巴肠炎、肠道感染等。[1]

临床表现和治疗要点参见四环素的相关内容[1]：

临床表现

1.口服可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适、腹胀、腹泻等。

2.可使体内正常菌群失调，引起维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染，严重者发生败血症。

3.较大剂量静脉给药或长期口服可引起肝脏损害，加重氮质血症。

4.四环素牙：孕期服用四环素后，分娩的小儿或儿童服用四环素后，牙齿产生不同程度的黄染、牙釉质发育不良、龋齿，并可致骨发育不良。

5.过敏反应：可引起药物热、各种皮疹，也可诱发光敏性皮炎。偶见发生过敏性休克、哮喘、紫癜等。

6.静脉用药时可产生局部疼痛，甚至发生血栓性静脉炎。

7.服用变质四环素可引起范可尼综合征，产生肾小管性酸中毒。

治疗要点

1.本药过量无特效解毒药，以对症支持治疗为主。

2.透析治疗仅可清除给药量的10%～15%。

土霉素片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明：土霉素片说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：土霉素片

商品名：

英文名：Oxytetracyclne Tablets

汉语拼音：Tuesu Pan

本品的主要成分为土霉素，其化学名：6甲基4（二甲氨基）3,5,6,10,12,12a六羟基1,11二氧代1,4,4a,

5,5a,6，11,12a八氢2并四苯甲酰胺。

其结构式为：

分子式：C22H24N2O9

分子量：460.44

【性状】

本品为淡黄色片或糖衣片。

【药理毒理】

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。

本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

【药代动力学】

本品口服后的生物利用度仅30%左右。单剂口服本品1小时后，2小时到达血药峰浓度(Cax)，为2.5/L。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液，易渗入胸水、腹水，不易透过血脑脊液屏障。本品蛋白结合率约为20%。肾功能正常者血消除半衰期(t1/2b)为9.6小时。本品主要自肾小球滤过排出，给药后96小时内排出给药量的70%，其不吸收部分以原形药随粪便排泄。

【适应症】

1．本品作为选用药物可用于下列疾病：

(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。

(2)支原体属感染。

(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。

(4)回归热。

(5)布鲁菌病。

(6)霍乱。

(7)兔热病。

(8)鼠疫。

(9)软下疳。

治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

2．由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重，仅在病原菌对本品敏感时，方可作为选用药物。

【用法用量】

口服，成人一日1.5～2,分3～4次；8岁以上小儿一日30～40/k,分3～4次。8岁以下小儿禁用本品。

【不良反应】

1．消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。

2．肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。

3．过敏反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以，应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。

4．血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

5．中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经 *** 水肿等。

6．肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。

7．二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。

8．本品可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨骼发育不良。

9．应用本品可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等。

【禁忌症】

有四环素类药物过敏史者禁用。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈现过敏者可对本品呈现过敏。

2．对诊断的干扰：

(1)测定尿邻苯二酚胺（Hnerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。

(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。

3．长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。

4．口服本品时，应饮用足量（约240l）水，避免食道溃疡和减少胃肠道 *** 症状。

5．本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，避免食物对吸收的影响。

6．下列情况存在时须慎用或避免应用：

(1)由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。

(2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。

7．治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，此外该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜使用本品。

本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

【儿童用药】

本品可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染，牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。

【老年患者用药】

老年患者常伴有肾功能减退，应用本品，易引起肝毒性，故老年患者应用本品时应根据肾功能减退的程度调整剂量。

【药物相互作用】

1．与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。

2．含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品吸收减少。

3．与全身 *** 甲氧氟烷同用时，可增强其肾毒性。

4．与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。

5．与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用时可加重肝损害。

6．降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。

7．本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。

(8)本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

【药物过量】

本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。

【规格】

（1）0.125 （2）0.25

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【有效期】

本品可考虑淘汰

土霉素是哪个国家的科研成果？

40年代末期，辉瑞公司（Pfzer）的研究人员通过土壤收集和测试的方法发现了土霉素，并为此申请专利。辉瑞制药有限公司（Pfzer，NYSE：PFE）是美国一家跨国制药公司，其总部设于纽约。

土霉素是怎么被发现的？

通过土壤收集和测试的方法发现了土霉素。

土霉素对立克次体、支原体、衣原体，某些原虫和某些螺旋体等还有一定的作用。

土霉素是一种天然的抗生素，属于四环素类，也是一种抗菌范围比较广的抗生素，也就是广谱抗生素，对革兰染色阳性细菌和革兰染色阴性细菌都有作用，能快速抑制细菌的生长繁殖，属于快速抑菌剂。土霉素曾经和四环素一起，长期作为临床上抗感染治疗的主要抗生素。

扩展资料：

土霉素使用注意事项：

1、水溶性好，口服吸收快，生物利用度比四环素碱好，并有杂质较少的优点。但盐酸盐对消化道的刺激性较大。

2、宜空腹服用。食物可阻滞本品的吸收，使生物利用度显著下降。

3、保管不当或过期变质，生成有毒性的差向四环素，不可再用。

4、孕妇、授乳妇女及8岁以下儿童禁用，肝、肾功能不全者谨慎使用。

参考资料来源：百度百科-土霉素

土霉素片 有哪些用途呢

土霉素为淡黄色片或糖衣片属于四环素类可用于治疗立克次体病包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热支原体属感染和衣原体属感染等疾病是否运用土霉素进行抗感染需要根据病理性质决定的

土霉素片的说明书中有以下不良反应：

1 消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道多发生于服药后立即卧床的患者

2 肝毒性：通常为脂肪肝变性妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者

3 过敏反应：多为斑丘疹和红斑此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重表皮剥脱性皮炎并不常见偶有过敏性休克和哮喘发生某些用四环素的患者日晒时有光敏现象所以应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下一旦皮肤有红斑则立即停药

4 血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少

5 中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等

6 肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒

7 二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染严重者可致败血症

8 本品可沉积在牙齿和骨骼中致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿并可致骨骼发育不良

9 应用本品可使人体内正常菌群减少导致维生素B缺乏真菌繁殖出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等

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